PMS-003是王玉田院士及其团队发明的新型干扰肽,通过干扰胰岛素诱导基因-1(Insig-1, insulin-induced gene-1)泛素化引起的固醇调节因子结合蛋白(SREBP-1, sterol regulatory element binding protein-1)的激活,起到减少体内脂肪酸和胆固醇的合成的作用 (Nature Medicine 2010),适应症涉及到痤疮、溢脂性脱发、非酒精性脂肪肝和肥胖症等多个方面。
其作用机理为:甾醇调节因子结合蛋白(SREBP)是结合在内质网膜上的转录因子,可以激活胆固醇、脂肪酸、甘油三酯以及磷脂的生物合成。SREBP包含SREBP-1和SREBP-2两种结合蛋白,研究表明SREBP-1主要调节脂肪酸、甘油三酯以及磷脂的生物合成,而SREBP-2则主要调控胆固醇的生物合成。在内质网膜上,未成熟的SREBP和SREBP裂解结合蛋白(SCAP)紧密结合在一起,其激活状态受SCAP的调控。当机体内缺乏甾醇时,SCAP与众多COPⅡ Coat 蛋白发生相互作用,并将未成熟的SREBP转移到高尔基体,经修饰加工成为成熟的SREBP。而当机体内甾醇过量时,SCAP会与内质网上的另外一种蛋白Insig-1结合,维持SREBP—SCAP的稳定性,进而不能产生并释放成熟的SREBP。当细胞中Insig-1蛋白被快速泛素化进而被蛋白酶水解时,Insig-1—SREBP—SCAP的稳定性就遭到破坏,导致SREBP被激活,从而增加脂肪酸和甘油三酯的合成。
目前本项目主要侧重于针对PMS-003控油抑痘和预防痤疮的功效进行化妆品的开发。
相关文章链接:
https://www.nature.com/articles/nm.2064
Copyright © 2020 青岛普美圣医药科技有限公司 All right reserved