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    PMS-002(适应症为脑卒中、阿尔茨海默症、精神分裂症)

    PMS-002是王玉田院士在加拿大英属哥伦比亚大学研究的成果,是作用于N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体相关亚型的一类创新小分子药物。目前公司通过购买已获得该系列化合物的专利所有权,该专利已完成国际PCT专利申请,正在陆续进入各个国家。

    王玉田院士于2004年在世界上首次提出NMDA受体亚型具有不同的生理功能,特别是NR2A(GluN2A)和NR2B (GluN2B)对海马神经元的突触可塑性具有不同功能的学说(Science, 2004, 304: 1021-1024),并于2007年进一步确定了激活NR2A(GluN2A)亚型的NMDA受体可以保护神经细胞存活并引起LTP(long-term potentiation),为开发神经保护和改善学习记忆的药物提供了新靶点(J.Neurosci.27:2846-2857, 2007)。

    针对该靶点,王院士团队通过计算机辅助虚拟筛选技术和构效关系研究,成功找到了一个阳性变构调节分子Npam 43,该化学小分子通过特异性增强含有NR2A(GluN2A)亚单位的NMDA 受体的活性,激活细胞保护通路而抑制细胞死亡,是一种治疗脑卒中、脑损伤等相关疾病的全新分子。

    除此之外,在此基础上团队通过不断优化并进一步发现Npam105和Npam217两个化合物。这两个化合物均为GluN2A 和 GluN2B受体的双向增强剂,拟开发成治疗学习记忆障碍和精神疾病的药物,如治疗阿尔茨海默症和精神分裂症等。



    相关文章链接:

    https://science.sciencemag.org/content/304/5673/1021.full

    http://europepmc.org/article/MED/17360906


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